超细药物晶体颗粒的制备及其溶出性能的研究
本文以水难溶性抗高血压药物厄贝沙坦为模型药物,研究了无定形纳米药物粒子的转晶过程,制备了超细厄贝沙坦晶体颗粒,并研究了其溶出性能.实验采用三种不同类型的表面活性剂作为转晶剂,考察了它们对厄贝沙坦晶型的影响,并研究了转晶时间,温度,以及高压均质过程对晶体颗粒大小的影响.结果表明,以泊洛沙姆为转晶剂,可将无定形粒子转变为结晶型颗粒,而聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和羟丙甲纤维素(HPMC)则不能将无定形厄贝沙坦粒子转变为结晶型颗粒.药物晶体颗粒的大小随转晶时间、温度的增加而增大.高压均质过程可有效地减小晶体颗粒的大小,在均质压力100Mpa,均质次数为15次的条件下,可得到平均粒径为0.8μm的药物晶体颗粒.溶出度测试结果表明,超细厄贝沙坦晶体颗粒的溶出速率远优于原料药.超细晶体颗粒20min即可溶出60％,而同期原料药的溶出度只有10％.
水难溶性药物 晶体颗粒 溶出度 抗高血压药物 厄贝沙坦
张智亮 乐园 王洁欣 陈建峰
北京化工大学教育部超重力工程研究中心,北京,100029
国内会议
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1-7
2010-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）