布地奈德结肠定位片的结肠靶向性研究
(0) 目的：测定药物在大鼠内各组织分布浓度，并进行制剂在人体内的γ-闪烁扫描示踪研究，评价布地奈德结肠定位片的结肠定位效果。 方法：采用HPLC法测定大鼠口服布地奈德结肠定位片后，在胃、小肠、大肠等组织中的药物浓度；利用单光子发射型电子计算机 断层显像技术，以111In为标记物，对定位片在饱腹和空腹健康志愿者体内的转运过程和释药行为进行24h实时监测。 结果：大鼠口服定位片后，在大鼠胃部和小肠部等其他组织均无药物分布，而在大肠组织中的药物浓度于6h时达到峰值，Cmax＝7.17±2.32μg·g-1，明显高于混悬液组(1.37±0.82μg·g-1)和普通片组(0.47±0.18μg·g-1)。志愿者口服定位片后，γ-闪烁扫描结果显示，制剂在胃部和小肠部不释放药物，只有进入回盲部后才出现释药行为；定位片在体内的初始释药时间受胃肠蠕动快慢的影响，空腹状态时的释药时滞为6h左右，饱腹状态时的释药时滞为7h左右。定位片的释药行为在整个结肠转运过程中持续发生，释放的药物均匀分布于结肠各段。 结论：布地奈德结肠定位片的结肠靶向性显著；这种剂型可作为结肠定位给药的载体。
激素药物 靶向疗法 布地奈德 定位释药
刘辉
广州军区武汉总医院药剂科 武汉 430070
国内会议
呼和浩特
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2009-07-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）