长链烷氧烷基化对若干化合物抗病毒作用的影响

摘要：

本文以改善口服抗病毒效果为目的,选定迄今为止抗HIV/HBV活性比较强、毒性相对较小的化合物阿德福韦(PMEA)、替诺福韦(PMPA)和扎那米韦为先导化合物,进行长链烷氧烷基衍生物的合成与抗病毒活性研究。细胞培养法测定了所合成PMEA/PMPA衍生物的体外抗病毒活性,目标化合物对逆转录病毒HIV-1和HBV均显示了较强作用,其中,PMPA和PMEA的十六烷氧丙基酯和十八烷氧乙基酯的抗HIV-1和抗HBV活性均强于前体物替诺福韦,十四烷氧丙基酯的抗HIV-1活性较替诺福韦强,但抗HBV活性弱于或相当于替诺福韦。而且,PMPA单酯衍生物的体外抗病毒活性强于PMEA单酯衍生物。

关键词： 抗病毒药 口服制剂 阿德福韦 化学药理学

作者: 李卓荣

作者单位: 中国医学科学院医药生物技术研究所

会议类型: 国内会议

会议名称: 北京地区药学学术年会

会议地点: 北京

会议语种:中文

页码: 74-79

在线出版日期: 2006-12-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）