纳米青蒿琥酯胶囊的制备研究
青蒿素是我国唯一被世界卫生组织(WHO)认可的按西药研究标准开发的中药，被WHO称为“治疗疟疾的最大希望”。青蒿琥酯和青蒿素在水中不溶，代谢快，生物利用度低，因此治疗各类疾病时用药量均较大。口服的青蒿素类药物在水中不溶，吸收缓慢，效率低，且仍存在一定的毒副作用。21世纪是纳米技术的新时代，微米尺度的胶囊技术向纳米(超细微粒)胶囊的方向发展已成为当今研发的一个热门的新材枓课题。利用固体囊芯物在有机溶剂和水中的溶解度不同，将固体囊芯物溶解在溶解度较大的有机溶剂中配制成浓度接近于饱和的溶液，按一定速度滴入另一种分散囊材的对囊芯物质溶解度较小的水溶液中，囊芯物即会结晶析出，可自由流动的囊材丰富相将聚集在囊心物表面，逐渐将囊心物包裹。最后沉积在囊心物周围的囊材形成连续的膜，再经固化形成微囊。本方法适用于固体囊芯物质的包裹，且不用加入乳化剂和助凝剂。操作简便，工艺简单，得到纳米级微胶囊。 本实验中用青蒿琥酯作囊芯，明胶作囊材，乙醇作溶解囊芯的有机溶剂。多因素试验和正交设计优化合成条件为：明胶0.2g，青蒿琥酯0.2g，甲醛0.25ml，成囊搅拌时间30min，经过过滤灭菌与冷冻干燥，得到了平均囊径在30nm左右且纳米胶囊较为分散、粒径大小均匀、包裹状态较好、包裹串为50％的纳米胶囊。 我们希望通过制成纳米囊来改善青蒿琥酯的水溶性与生物利用度，降低毒副作用，提高药物稳定性，避其苦味或异味。在治疗疾病的过程中，既可口服也可针剂注射，口服时因为有明胶包裹，在进入胃后才发挥药效，也减少了对消化道的毒副作用；针剂注射时因为青萵琥酯纳米胶囊只有几十纳米，在血管中不会造成血栓等，可随血液循环顺利到达患病的地点，直接对病灶作用，能很好发挥药效，同时通过破囊吸收达到缓释长效目的。
青蒿琥酯胶囊 合成条件 水溶性 药物稳定性
洪宗国 江丹 谢敏
中南民族大学药学院 武汉 430074
国内会议
第三届中药现代化新剂型新技术国际学术会议暨第二届医院中药药学学术研讨会
北京
中文
103-111
2009-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）