硝苯地平双层控释片的制备与体外释放研究
随着缓控释控释制剂的发展，渗透泵型控释制剂以其独特的释药优势，受到越来越多人们的关注，渗透泵制剂是以渗透压为释药动力并结合半透膜控制药物释放度技术，以零级释放动力学为特征的一种给药系统。硝苯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，作为一线药物，广泛地应用于高血压的治疗。但其半衰期短(2～3 h)，在服药30～45 min即达到血药峰值，易引起较大的血压波动，而且短而强的扩血管作用造成反射性兴奋交感，导致儿茶胺的增加，可能增加冠心病的发病率。采用渗透泵技术，控制药物接近恒速释放，可以长时间有效地维持恒定的血药浓度，避免血药浓度波动引起的副作用。本研究分别考察了含药层高分子分子量、含药层渗透压活性物质、助推层中高分子分子量、助推层的含量、压力、包衣膜厚度和释药孔孔径等因素对释放度的影响。通过系列研究，结果表明，衣膜的完整性、能否释放药物以及释药速度的快慢主要受含药层中高分子的分子量、渗透压活性物质和助推层中高分子分子量，含药层和助推层比及压力、孔径，半透膜等因素的影响。自制的硝苯地平双层渗透泵控释片在体外释药条件下释药稳定，在3～14h内零级特征明显(r=0.9995)、平均释药量约为8”％”/h、衣膜完整。
双层控释片 体外释放 硝苯地平 钙拮抗剂 制备工艺
宁美英 梅兴国
国家人口计生委科学技术研究所,药物和医用材料研究中心,北京海淀区大慧寺路12号,100081 军事医学科学院毒物药物研究所,生物药物制剂研究室,北京海淀区太平路27号,100850
国内会议
第三届中药现代化新剂型新技术国际学术会议暨第二届医院中药药学学术研讨会
北京
中文
118-124
2009-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）