(-)反式-4R(4-氟苯基)-3S-羟甲基-1-甲基哌啶的合成
亚磷酸三乙酯与氯乙酸乙酯进行缩合、重排、脱氯乙烷合成磷酸酯，再与对氟苯甲醛经Knoevenagel反应合成肉桂酸酯，肉桂酸酯与丙二酸二乙酯胺解合成的N-甲胺基羰基乙酸乙酯环合得到哌啶二酮，环化物用硼氢化钾复合还原剂还原得±4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶，把混旋体进行手性拆分得目标产物(4R，3S)-4-氟苯基-3-羟甲基-1-甲基哌啶。选择自制硅胶酸载催化剂cat1”＃”、醋酸-乙二胺催化剂cat2”＃”、复合相转移催化剂cat3”＃”为各步催化剂，反应收率分别为89．1％,96．3％,86．5％,76．3％,87．2％,43．7％，总收率24．3％，比旋光度-36°-38°。纯度大于99％。
亚磷酸三乙酯 氯乙酸乙酯 N-甲胺基羰基乙酸乙酯 4-氟肉桂酸乙酯 甲基哌啶 催化剂 复合相转移
王一军 从顺宝
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2007-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）