滇丹参的抗HIV-1多酚类成分
背景和目的：丹参为治疗心血管和肝脏疾病的常用中药，云南省民间也以滇丹参代用。发现滇丹参根水提物在体外抑制HIV-1的整合酶；在细胞培养内抑制HIV-1P24抗原；动物口服后，对鼠白血病病毒(MLV)感染致鼠脾肿大有抑制效果，能降低猴免疫缺陷病毒(SIV)感染猴血浆中病毒滴度。为分离其有效成分，本文从滇丹参水提物中分离、纯化和鉴定了滇丹参的多酚类化合物，测定了其抗HIV-1活性。 方法：制备滇丹参根的水提物，用组合柱层析方法分离纯化多酚类化合物；用HPLC、质谱等方法鉴定其结构。在MT-4细胞培养内测定所分离的多酚类成分对细胞的毒性和对HIV-1 P24抗原的抑制作用，并在体外无细胞系统中测定其抑制HIV-1整合酶和逆转录酶的活性。 结果：从滇丹参水提液中分离并鉴定得到23个多酚类化合物，其中除原儿茶酸外，22个化合物在MT-4细胞培养内都有明显的抑制HIV-1的作用，半数抑制浓度(IC50)为0.2μM～9.2μM，选择指数(SI)为3.2～53.6，其中以9’’’-甲基紫草酸B和紫草酸镁盐活性较高，SI在30以上。9个化合物抑制HIV-1整合酶的活性IC50在20μM以下，其中云南酸E和cis-紫草酸的IC50小于5μM。9’-甲基紫草酸B、紫草酸B和甲基丹酚酸A的IC50接近或小于10μM。大部分酚酸类化合物对HIV-1逆转录酶的活性不高，仅丹酚酸C和甲基丹酚酸A的IC50低于50μM。 结论：多酚类化合物是滇丹参水提液的主要抗HIV-1活性成分。除迷迭香酸、紫草酸和紫草酸B已报道抑制HIV-1和丹酚酸A抑制猴免疫缺陷病毒外，19个化合物为首次从滇丹参中分离。
滇丹参 水提物 多酚类化合物 抗HIV-1活性
彭宗根 张正付 陈鸿珊 李健蕊 蒋建东
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所，北京 100050
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2010-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）