咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性的研究
目的：咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法：以浓硫酸为催化剂，咖啡酸与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯，咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3，4-二乙酰基咖啡酸;并测定了咖啡酸及其衍生物在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)系统中的分配系数;采用原代脑微血管内皮细胞(BMVEC)和星形胶质细胞(AC)共培养建立的体外血脑屏障模形来评价其脑靶向性。结果：得到三个咖啡酸衍生物的油水分配系数均较咖啡酸高，亲脂性增强;其中咖啡酸甲酯和3，4-二乙酰基咖啡酸透过体外血脑屏障的能力较咖啡酸强。结论：所合成的三个化合物经MS、1HNMR、IR和UV证实其结构;咖啡酸甲酯和3，4-二乙酰基咖啡酸能突破血脑屏障具有脑靶向性特点。
脑靶向性 咖啡酸 血脑屏障 脑微血管内皮细胞 星形胶质细胞
张静 李标 刘戟 王欣 王毓杰 李钰婷 张艺 罗维早
成都中医药大学民族医药学院 611137 西南药业股份有限公司 400038 四川大学基础医学与法医学院 610041 重庆市中药研究院 400065
国内会议
广州
中文
448-454
2009-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）