咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性的研究
目的:咖啡酸衍生物的合成及其脑靶向性评价。方法:以浓硫酸为催化剂,咖啡酸与甲醇和乙醇直接反应合成咖啡酸甲酯和乙酯,咖啡酸在磷酸催化下与醋酐酰化得3,4-二乙酰基咖啡酸;并测定了咖啡酸及其衍生物在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)系统中的分配系数;采用原代脑微血管内皮细胞(BMVEC)和星形胶质细胞(AC)共培养建立的体外血脑屏障模形来评价其脑靶向性。结果:得到三个咖啡酸衍生物的油水分配系数均较咖啡酸高,亲脂性增强;其中咖啡酸甲酯和3,4-二乙酰基咖啡酸透过体外血脑屏障的能力较咖啡酸强。结论:所合成的三个化合物经MS、1HNMR、IR和UV证实其结构;咖啡酸甲酯和3,4-二乙酰基咖啡酸能突破血脑屏障具有脑靶向性特点。
脑靶向性 咖啡酸 血脑屏障 脑微血管内皮细胞 星形胶质细胞
张静 李标 刘戟 王欣 王毓杰 李钰婷 张艺 罗维早
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广州
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448-454
2009-11-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)