酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤新药氟马替尼在人体内的代谢产物研究

摘要：

目的：研究酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤新药甲磺酸氟马替尼在慢性粒细胞白血病人体内的主要代谢产物。 方法：受试者口服甲磺酸氟马替尼后的血浆、尿及粪样分别经固相萃取和沉淀蛋白预处理后，采用UPLC/Q-TOF质谱进行分析，并与合成的代谢物对照品对比，鉴定代谢物的结构。 结果：受试者口服甲磺酸氟马替尼后，血浆、尿和粪样中共检测到代谢物34种，包括，相代谢物25种和Ⅱ相代谢物9种。 结论：氟马替尼在人体内主要代谢途径为N-去甲基化、羟基化、N-氧化、酰胺水解，乙酰化及葡萄糖醛酸化等

关键词： 酪氨酸激酶抑制剂 UPLC/Q-TOF质谱 甲磺酸氟马替尼 体内代谢物 代谢途径

作者: 宫爱申 陈笑艳 邓泮 钟大放

作者单位: 中国科学院上海药物研究所,上海 201203 上海恒瑞医药有限公司,上海 200245 中国科学院上海药物研究所,上海 201203

会议类型: 国内会议

会议名称: 第九届全国药物和化学异物代谢学术会议

会议地点: 武汉

会议语种:中文

页码: 150-152

在线出版日期: 2009-10-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）