醒脑静滴鼻液中栀子苷的家兔体内药动学研究
目的:建立测定家兔血浆中栀子苷浓度的高效液相方法,研究醒脑静滴鼻液鼻腔给药后栀子苷在家兔体内的药动学过程。 方法:醒脑静滴鼻液家兔鼻腔给药,给药量为12 mg·kg~(-1)(以栀子提取物计),于给药后1,3,5,10,20,30,45,60,90,120,240 min左颈动脉采血,乙腈沉淀法处理血浆样品,HPLC测定血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。 结果:血浆中栀子苷在0.1365~2.73μg·mL~(-1)线性良好,相关系数为0.999 6,测得低、中、高浓度回收率分别为(97.14±3.78)%,(95.06±2.95)%,(91.50±1.82)%,低、中、高浓度的日内、日间精密度均符合要求,其RSD均小于4%。栀子苷家兔体内的药动学过程符合二室开放模型,主要药动学参数(拟合值)为:c(max)=(2.002±0.516)mg·L~(-1),T(max)=(6.089±2.085)min,Ke=(0.109±0.081)min(-1),CL=(0.066士0.025)L·min(-1)·kg(-1),AUC(0-4h)=(133.886±51.631)mg·min·L(-1),MRT=(120.597±33.847)min。 结论:本实验中建立的血浆处理及HPLC方法适用于家兔体内栀子苷的含量测定和药代动力学研究,醒脑静鼻腔给药后栀子苷吸收迅速。具有较好的应用前景。
醒脑静滴鼻液 栀子苷 鼻腔给药 血药浓度 药物代谢动力学 二室开放模型 动物实验
姚宗玲 陆洋 杜守颖 陈晓兰
北京中医药大学中药学院,北京 100102
国内会议
《中国中药杂志》第九届编委会暨中药新药研发理论与技术创新论坛
黄山
中文
488-491
2009-08-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)