乙酰肝素酶抑制剂研究策略及其抑制剂JG3的药效特性和分子机制
(0) 肿瘤是严重威胁人类生命的重大疾病。肿瘤转移是肿瘤的恶性特征之一，是癌症治疗的主要障碍。众所周之，突破由结构蛋白和蛋白聚糖组成的细胞外基质(ECM)和基底膜这一结构屏障是肿瘤转移的必然前提。本文通过构建的HPLC的乙酰肝素酶(heparanase)酶活检测体系，利用heparanase糖生物芯片，根据底物竞争性抑制原理，从糖库中筛选发现了一个能与heparanase结合且抑制其酶活功能的寡糖分子JG3，系统的生物学研究表明其抗肿瘤生物学特性全方位优于第一个抑制剂PI88，且JG3的抗凝效价是PI188的1/3。
乙酰肝素酶抑制剂 药效动力学 分子机制 酶活检测 生物学特性
耿美玉
中国科学院上海药物研究所
国内会议
昆明
中文
7-7
2009-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）