2-”5-(2-羟苯基)-唑类-取代硫醚”-1-苯乙酮化合物的合成、表征及抑菌活性研究
利用生物活性叠加原理，将“邻羟苯基”和“唑类杂环”分子片断有机结合，设计合成了三个系列12种新型2-(5-(2-羟苯基)-唑类-取代硫醚)-1-(取代)苯乙酮化合物(5a-7d).水杨酸甲酯在乙醇中与水合肼反应生成水杨酰肼，水杨酰肼与二碱化碳或硫氰酸铵和浓盐酸反应，生成5-(2-羟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(2)、5-(2-羟苯基)-1,3,4-噻二唑-2-硫酮(3)和5-(2-羟苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(4)，最后在碱性条件下与(取代)卤代苯乙酮发生亲核取代反应生成目标化合物.化合物的结构经1HNMR、IR和元素分析等表征确认.抑菌测试表明，质量浓度为0.01%时，对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率高达92%以上，具有强抑菌活性；对金黄色葡萄球菌具有较强的抑菌活性(80%以上).目标化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性和特异性，是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阴性菌化合物.构效分析表明，苯乙酮环上取代基的类型对化合物抑菌活性有重要影响，引入Cl、Br等卤原子，能显著增强化合物的抑菌活性，而引入CH3供电基团，能降低其抑菌活性。
生物活性 苯乙酮化合物 水杨酸甲酯 抑菌活性 合成工艺
朱姗姗 卢俊瑞 辛春伟 鲍秀荣 唐大伟 邹敏 刘倩
天津理工大学 化学化工学院，天津 300384
国内会议
天津
中文
101-109
2009-09-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）