以睾酮为探针测定大鼠CYP3A酶活性的实验研究
目的: 建立一种简便、快速、可靠的以睾酮作为探针药物评价大鼠CYP3A酶活性的高效液相色谱检测方法。 方法: 色谱柱为大连依利特Hypersil BDS C18柱(4.6 mm×150mm，5μm)，柱温为25℃，测波长为254 nm，内标为氢化可的松，流动相为甲醇-10 mmol·L-1 Na2HPO4水溶液(pH=8.25)(55:45，v/v)，流速为1 mL·min-1。睾酮以大鼠肝微粒体温孵后，用乙酸乙酯萃取，离心取上清液挥干后用甲醇:水(1:1)复溶进样分析。 结果: 睾酮和氢化可的松的保留时间分别为17.74 min和6.05 min;睾酮的孵育产物6 β-羟基睾酮的保留时间为4.72 min，回归方程为Y=0.0756X-0.0214(R=0.9980)，线性范围为0.3125～20μg·mL-1，检测限下限质量浓度为(0.078±0.016)μg·mL-1(S/N≥3)，萃取回收率为79.3％～95.1％，方法回收率为98.0％～104.0％，低、中、高三个浓度日内、日间相对标准偏差均小于10.4％;温孵体系中其它内源性物质不干扰测定。 结论: 所建立的HPLC-UV检测法稳定、高效，适合睾酮及其代谢产物6 β-羟基睾酮的测定，可应用于药物对大鼠CYP3A酶活性的评价。
睾酮 探针药物 6 β-羟基睾酮 肝微粒体 CYP3A酶活性 高效液相色谱法 动物实验
黄红兵 刘韬 邓多 周峰 林子超 陈倩超 陈杰 赵立子 毕惠嫦
华南肿瘤学国家重点实验室,中山大学附属肿瘤医院,广州 510060 中山大学药学院,广州 510080 中山大学附属第一医院,广州 510080 中山大学药学院临床药理研究所,广州 510080
国内会议
广州
中文
195-200
2008-01-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）