有机金属钌抗肿瘤化合物和血清白蛋白的相互作用研究

摘要：

血清白蛋白(HAS)是人体血浆中浓度最高的载体蛋白,它能结合多种内源代谢产物、金属离子和药物。通过研究药物和血清白蛋白之间的相互作用,能够得到关于药物在体内转运、代谢途径等重要信息,对于药物的设计和优化具有非常重要的意义。本文应用LC-MS,在模拟生理条件下,研究了人血清白蛋白与”η6-cymene)RuCl(en))”PF6(1,en=ethylenediamine)、”(η6-biplenyl)RuCl(en)”PF6(2)两种有机金属钉抗肿瘤化合物的共价作用。结果表明,化合物1能与HAS中的34号残基Cys34的巯基生成配位键,并诱导巯基氧化生成亚磺酰基；而化合物2中的钌由于受到有机配体的位阻影响不能与HAS位于洞穴中Cys34结合。此外,化合物1和2都能与血清白蛋白表面的组氨酸、蛋氨酸残基共价结合,且前者与氨基酸残基的亲和性比后者大。

关键词： 有机金属钌 抗肿瘤化合物 血清白蛋白 相互作用 共价作用

作者: 胡文兵 吴魁 罗群 刘健安 熊少祥 汪福意

作者单位: 中国科学院化学研究所,北京分子科学国家实验室,北京 100190

会议类型: 国内会议

会议名称: 中国物理学会质谱分会第八届全国会员代表大会暨第九届全国学术交流会

会议地点: 海口

会议语种:中文

页码: 187-188

在线出版日期: 2008-12-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）