2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸苯并噻唑硫酯的合成工艺研究
提出了制备第四代头孢菌素中间体氨噻二唑肟乙酸苯并噻唑硫酯的新方法，即以2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酰胺与2-巯基苯并噻唑为原料，碱性催化条件下反应。研究了反应时间、温度及加料比对该产物收率及质量的影响，探索出一个适合工业化生产的新合成工艺。与传统的以2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸为原料的方法相比，该路线以价格相对低廉的2-巯基苯并噻唑代替二硫化二苯并噻唑作为硫酯化剂，并且避免了还原剂三苯基膦或亚磷酸三乙酯的使用，极大地降低了成本。在工艺改进的情况下，反应时间缩短，生产条件简化，收率得到较大提高。
制药工程 抗生素 头孢菌素 氨噻二唑肟乙酸苯并噻唑硫酯 合成工艺
高世豪 赵信岐
北京理工大学材料科学与工程学院,北京市,100081
国内会议
长春
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877-881
2007-08-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）