新药研究与精细化工中间体
20世纪80年代末出现的H+/K+-ATP酶抑制剂又名质子泵抑制剂(protonpump inhibitor，PPI)，具有比H2-受体拮抗剂更强的抑制胃酸分泌作用，对溃疡的治愈率更高，速度更快。质子泵抑制剂主要有ATP-拮抗剂和K+-拮抗剂两类，ATP-拮抗剂为不可逆PPI，而K+-拮抗剂为可逆PPI。现有5个不可逆PPI上市，它们是奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷贝拉唑(rabeprazole)和依索拉唑(esomeprazole)，均为苯并咪唑.取代吡啶结构。本文以奥美拉唑和泮托拉唑为例，介绍了5-取代-1H-苯并咪唑-2-硫醇(1)与2-氯甲基-3,4,5-三取代吡啶盐酸盐(2)缩合，形成硫醚键，再经氧化反应生成亚磺酞基，得到目标物的过程。
新药研究 精细化工 酶抑制剂 中间体 氧化反应
赵临襄 程卯生
沈阳药科大学科研处 沈阳药科大学
国内会议
第四届国际精细化工原料及中间体市场研讨会暨2004年全国精细化工原料及中间体行业协作组年会
南京
中文
261-266
2004-05-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）