醛糖还原酶抑制剂Fidarestat衍生物的合成与生物活性

摘要：

目的：开发一系列更为有效的醛糖还原酶抑制剂(ARIs)。 方法：Fidarestat是一个非常有潜力的ARIs，本文基于Fidarestat的结构，经过C-2位修饰，设计并合成了一系列新的ARIs。 结果：当C-2位修饰氢键给体基团羟基时最有效(所合成的化合物4抑制性最强，IC50=0.42μM)。 结论：新的ARIs可以通过改变Fidarestat的C-2位取代基的方法设计合成。

关键词： 醛糖还原酶抑制剂 fidarestat衍生物 合成表征 生物活性 C-2位取代基 结构修饰

作者: 段瑞平 王栋 朱长进

作者单位: 北京理工大学化工与环境学院,北京,100081

会议类型: 国内会议

会议名称: 2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周

会议地点: 石家庄

会议语种:中文

页码: 1-4

在线出版日期: 2008-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）