会议专题

胸腺五肽酶降解机制的研究

目的:研究TP5在胃肠道中的酶降解机制。 方法:考察TP5在人工胃液、人工肠液、纯酶(氨肽酶、羧肽酶、胰蛋白酶和糜蛋白酶)以及离体肠环中的降解,并探讨TP5浓度、酶抑制剂及pH值对降解的影响。 结果:TP5在人工胃液中稳定,在人工肠液中迅速降解,具有浓度依赖性及pH依赖性,即浓度越高,pH值越低,则降解速率越低。同时酶抑制剂(EDTA、1,10-菲啰啉)可显著地抑制其降解,但杆菌肽的抑制作用不显著。TP5在羧肽酶、氨肽酶及 胰蛋白酶中的降解速率分别为13.43,12.82,5.11ml/min,但在a-糜蛋白酶中几乎不降解。此外,TP5的降解具有显著的部位特异性,在结肠部位的降解速率最低。 结论:TP5易被胃肠道中的酶降解破坏,口服无效。为了开发口服给药系统必须将TP5包载于适宜的载体之中。

胸腺五肽 胃肠道 酶降解机制 口服给药系统

郑爱萍 王坚成 张烜 张强

北京大学药学院药剂教研室北京100083;军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 北京大学药学院药剂教研室北京100083

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2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周

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2008-10-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)