用磷脂膜色谱保留因子、解离分数和血浆蛋白结合率预测药物的人体稳态分布容积

目的:建立一种准确简便的药物人体稳态分布容积的预测模型,以加快药物候选物的筛选速度,提高药物研发的成功率。 方法:用磷脂膜色谱保留因子的对数值和解离分数(fi)、血浆蛋白结合率的对数值建立药物的组织中游离分数的预测模型,进而用(O)ie-Tozer 方程计算其人体稳态分布容积。 结果:该方法能用于结构各异的化合物,内部和外部验证的结果表明我们的方法预测性好,有着更广的应用范围和更准确的预测能力。 结论:建立了一种准确简便的药物人体稳态分布容积的预测模型,有助于缩短新药开发的周期和降低成本。
药物分布容积 磷脂膜色谱 血浆蛋白结合 预测模型 解离分数
孙进 隋晓璠 李海燕 何仲贵
沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室,辽宁沈阳,110016
国内会议
石家庄
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1-13
2008-10-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)