9-硝基喜树碱口服自微乳化给药系统的制备及大鼠体内的药动学评价
(0) 目的：制备9-硝基喜树碱口服自微乳化给药系统，并考察了大鼠体内的药动学。 方法：采用伪三元相图确定最佳的Km值和微乳形成的区域，以正交实验确定最佳的处方组成，考察了9-硝基喜树碱在自微乳制剂中的稳定性，评价了大鼠体内的药动学特点并在体外评价了制剂对四种肿瘤细胞的细胞毒性。 结果：以油酸乙酯为油相，聚氧乙烯蓖麻油EL和Tween80分别为乳化剂，PEG400：无水乙醇3：1为助乳化剂，制备的9-NC口服自微乳化给药系统9-NC SMEDDS-C、9-NC SMEDDS-T，经水稀释后形成粒径＜50nm的稳定微乳，9-硝基喜树碱在微乳中24小时内稳定无析出。药动学实验结果表明：与混悬剂和溶液剂相比，9-NC SMEDDS-C/T的Cmax分别是混悬剂的2.5倍和4.1倍、溶液剂的1.3和2.1倍；AUC分别为混悬剂的2.2倍和2.3倍、溶液剂的1.45和1.50倍。 结论：通过处方优化，9-NC SMEDDS-T/C制剂有较好的物理和化学稳定性，并可增加9-硝基喜树碱的口服吸收提高生物利用度。
9-硝基喜树碱 自微乳化给药 伪三元相图 正交实验 药动学评价 生物利用度
吕娟丽 刘振华 刘洋 王坚成 张强
北京大学药学院药剂系100083;武警总医院药剂科(100039) 武警总医院药剂科(100039) 北京大学药学院药剂系100083
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2008-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）