左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂的评价
目的：对制备的左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂进行安全性和药代动力学评价，比较鼻喷剂和片剂的生物利用度。 方法：用大鼠鼻黏膜形态学检查评价局部刺激性，蟾蜍上颚黏膜纤毛为模型考察纤毛毒性。LC/MS/MS法测定给药后两种制剂在比格犬体内的血药浓度，对药时曲线进行模型拟合，计算药动学参数和相对生物利用度。 结果：左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂对大鼠鼻黏膜刺激性及其纤毛毒性较小，鼻喷剂和片剂在比格犬体内均符合二室模型，鼻喷剂的Tmax为(15.78±8.65)min，比片剂约快5倍，Cmax为(10.00±3.66)ng.mL-1，约是片剂的4倍，对片剂的相对生物利用度为(231±79)％。 结论：左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂局部用药较安全，起效迅速，相对生物利用度高，具有很好的应用前景。
左旋盐酸苯环壬酯 鼻腔喷雾剂 局部刺激性 纤毛毒性 药代动力学 相对生物利用度
高永良 王晓青 李敬来
军事医学科学院毒物药物研究所北京100850
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石家庄
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2008-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）