硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究
目的：考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征，并评价其抗血管生成活性。 方法：以单甲基聚乙二醇－羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶，运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度，采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VBL凝胶对CAM血管的抑制作用。 结果：随着MPEG-PLGA 溶液浓度的增加，溶液发生相转变的温度降低，20％MPEG-PLG溶液在37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出10％～30％的突释，随着MPEG-PLGA的浓度的增加，突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢，第3d以后释药速度又呈现出加快的趋势，10％和20％的水凝胶在10d的累积释放度为80％左右。VBL凝胶高剂量组(5.6×10-3pg/个鸡胚)和低剂量组(2.8×10-3pg/个鸡胚)均能明显抑制CAM小血管的生成(P<0.01)，其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成(P<0.05)。低剂量的VBL凝胶剂对CAM小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液(P<0.01)，高剂量的VBL凝胶剂对CAM 大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当(P>0.05)。 结论：VBL温敏性凝胶具有明显的缓释特征，通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制CAM血管生成。
硫酸长春碱 温敏性凝胶 释药特性 抗血管生成活性
符旭东 胡江红 鲁有祥 张孟佑
广州军区武汉总医院药剂科,武汉,430070
国内会议
石家庄
中文
1-8
2008-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）