邬氏黄丝曲霉产生的四个新组织蛋白酶抑制剂
目的：研究邬氏黄丝曲霉F01Z0195代谢产物中的抑制组织蛋白酶B的化学成份、生物活性并进行抑制剂和组织蛋白酶B的相互作用的分子模拟研究。 方法：对邬氏黄丝曲霉F01Z0195进行发酵培养，对代谢产物进行分离纯化，使用现代光谱技术进行结构解析，并研究了其对组织蛋白酶B抑制活性及体内外毒性。 结果：得到4个新化合物Wortamannilactones E-G，其对组织蛋白酶的抑制活性分别为4.3，6.5，13.0，and 6.0 mmol/l。Wortamannilactones E对人正常细胞L-20细胞系在150 mmol/l浓度下未显示毒性，其小鼠的急性毒性LD50为500mg/kg。 结论：首次从土壤微生物代谢产物中分离得到了含有氧杂二环-”2.2.1”-庚烷和二氢吡喃环子结构的化合物；首次报道该类化合物具有组织蛋白酶B的抑制活性和较低的体内外毒性。
组织蛋白酶B 酶抑制剂 邬氏黄丝曲霉 化学成份 生物活性
董悦生 林洁 路新华 郑智慧 马成伟 刘梅 白玉 张华 杨峻山
大连理工大学环境与生命学院生物科学与工程系大连116024;中国医学科学院-中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094 微生物国家工程中心,华北制药集团新药研发公司石家庄050015 大连理工大学环境与生命学院生物科学与工程系大连116024 中国医学科学院-中国协和医科大学药用植物研究所,北京100094
国内会议
石家庄
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1-11
2008-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）