海洋生物碱Pityriacitrin及其衍生物的合成与生物活性研究
目的：本文对源自海洋细菌的β-咔啉生物碱Pityriacitrin的全合成与体外细胞毒性进行了描述，其衍生物的合成也是首次报道。 方法：使用色氨酸或五位被取代的色氨酸与5-取代吲哚作为起始原料，通过改进的Pictet-Spengler反应合成了Pityriacitrin及其衍生物。 结果：所有化合物均通过红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱进行了结构表征。对肿瘤细胞MDA-231进行了体外的细胞毒性测试，其中化合物5显示对MDA-231具有高活性(IC50=0.08 uM)。 结论：β-咔啉生物碱Pityriacitrin是一个结构新颖的具有抗肿瘤活性的先导化合物，所使用的全合成的反应路线为以后类似物的合成提供了良好的借鉴。
Pityriacitrin β-咔啉 抗肿瘤活性 全合成路线 海洋生物碱 结构表征
张朴永 孙小飞 万升标 任素梅 江涛
中国海洋大学医药学院,教育部海洋药物重点实验室,青岛,中国
国内会议
石家庄
中文
1-4
2008-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）