会议专题

7-木糖-10-去乙酰紫杉醇酶法水解生成10-去乙酰紫杉醇

目的:运用微生物转化的方法对7-木糖-10-去乙酰紫杉醇进行7-木糖选择性水解获得抗肿瘤药物紫杉醇的中间体10-去乙酰紫杉醇。 方法:通过4-甲基-7-木糖伞形花内酯作为荧光标记底物,结合现代分析技术如薄层层析(TLC)、高效液相色谱紫外光谱联用(LC-UV)、液相色谱质谱联用(LC-MS2)从红豆杉植物的枝叶及其生长周围的土壤、桧柏树下腐烂树叶覆盖土壤中筛选出具有选择性水解7-木糖苷酶活性的微生物,并通过优化生物转化条件提高目标产物的产量。 结果:筛选得到一株具有特异性水解7-木糖-10-去乙酰紫杉醇木糖基团能力的微生物imm-21,最高转化率达到73.7%,最高产量可达65mg/L。 结论:通过高通量筛选方法成功地筛选出具有特异性水解7-木糖-10-去乙酰紫杉醇木糖基团能力菌株imm-21,有望通过进一步的工艺优化提高目标产物产量,为半合成抗肿瘤药物紫杉醇或其他活性紫杉烷化合物提供中间体,变废为宝,解决资源匮乏问题。

生物转化 7-木糖-10-去乙酰紫杉醇 10-去乙酰紫杉醇 木糖苷酶 酶法水解 工艺优化

王婷婷 李建华 邹建华 陈永勤 戴均贵

中国医学科学院药物研究所,北京100050;湖北大学生命科学学院,武汉430062 中国医学科学院药物研究所,北京100050 湖北大学生命科学学院,武汉430062

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2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周

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2008-10-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)