普卢利沙星中间体的合成
3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与丙二酸二乙酯在无机碱中成盐和硫酸二乙酯反应后加热环合,再经羟基保护、氯代,最后脱保护、闭环得到普卢利沙星中间体6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-”1,3”硫氮杂环丁烷并”3,2-a”喹啉-3-羧酸乙酯,总收率20.2%。
普卢利沙星 中间体 合成工艺 加热环合
王鹤东 林妮
辽宁省医药工业研究院,沈阳110015
国内会议
石家庄
中文
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2008-10-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)