“杂交”与“桥联”——以他克林衍生物为代表探讨开发多靶点抗阿尔茨海莫氏病药物的新策略
乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase，AChE)是治疗阿尔茨海默病(Alzheimer”s disease，AD)的一个重要靶点。基于他克林与另一个先导化合物连合或整合形成二联体(dimeric)或杂合体(hybrid)的研究在抗AD药物的开发中引起了广泛重视。其设计思路是：1，基于.AChE双位点理论，目标化合物与AChE的双位点位点同时结合提高AChE抑制活性、提高选择性;2，增加活性基团作用于AChE以外的AD的靶点，获得多靶位效应。本文综述了基于他克林的多靶点抗AD药物的研究进展，并对今后开发更为有效的抗AD药物做一简要评述。
他克林 乙酰胆碱酯酶 二联体 多靶位 阿尔茨海默病 药物设计
叶敏忠 成志毅 皮荣标
广州中山大学药学院药理毒理实验室 广州中山大学药学院药物化学实验室,广州 510080
国内会议
太原
中文
24-35
2008-11-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）