pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

摘要：

目的：拟制备得用于治疗溃疡性结肠炎的中药新制剂pH依赖型愈肠宁结肠靶向片 (pH-dependent Yuchangning tablets for colon-specificdelivery，PYTCSD)，并对其体内外释放性能进行评价，探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。 方法：以苦参碱、氧化苦参碱体外释放度为指标，对制剂的包衣处方进行筛选；采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能；采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。 结果：拟订了PYTCSD的制备方法：将药物制备得片芯后，以3.70％(g/ml)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudragit Ⅲ)、0.37％(g/ml)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、O.93％(g/ml)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液，包衣使片芯增重8％，即得；体外释放度测定结果表明，在人工胃液2h溶出液中未检测到苦参碱、氧化苦参碱，在人工小肠液4h两指标累积溶出率均<10％，而在人工结肠液1h苦参碱、氧化苦参碱分别累积溶出86.5％、86.8％；体内释放度试验结果表明，PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠，并在上述部位崩解释放出药物。 结论：制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片，该制剂能达到较好结肠定位释药的目的。

关键词： 溃疡性结肠炎 愈肠宁结肠靶向片 中药制剂 体内外释放度 靶向制剂

作者: 杨明 谢兴亮 马鸿雁 邱雪兰 肖禾

作者单位: (成都中医药大学，四川 成都 610075)

会议类型: 国内会议

会议名称: 第三届中国(贵州)国际制药前沿技术与产业化发展论坛

会议地点: 贵州

会议语种:中文

页码: 44-55

在线出版日期: 2005-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）