蛋白酪氨酸激酶--前景光明的抗肿瘤靶点
癌症极大威胁人类健康,抗肿瘤研究是当今生命科学中极富挑战性且意义重大的领域。目前,临床上常用的抗肿瘤药物主要是细胞毒类药物,这类抗癌药具有难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药等缺点。近年来,随着生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相瓦作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。 蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,可分为受体型和非受体型两种,它们能催化ATP上的磷酸基转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上,使其发生磷酸化。蛋白酪氨酸激酶在细胞内的信号转导通路中占据了十分重要的地位,调节着细胞体内生长、分化、死亡等一系列生理生化过程。本文将就酪氨酸激酶在肿瘤发生发展中的作用,以及靶向于酪氨酸激酶的小分子抑制剂及抗体研发的最新进展做一终述。
恶性肿瘤 蛋白酪氨酸激酶 抗肿瘤靶点 肿瘤发生发展 靶向治疗
丁健
中国科学院上海药物研究所,新药研究国家重点实验室肿瘤药理组,上海,201203
国内会议
广州
中文
127-140
2004-11-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)