川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
目的:设计合成川芎嗪芳酸衍生物,并对其抗ADP诱导的血小板聚集活性进行初步评价. 方法:以具有活血化瘀作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物,按药物化学拼合原理,设计合成系列全新结构的川芎嗪芳酸衍生物,并用Born法观察所合成的目标化合物对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用。 结果:共合成了6个目标化合物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证. 结论:体外药效筛选结果显示,部分川芎嗪芳酸衍生物对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中川芎嗪阿魏酸拼合物(1a)的抑制活性是奥扎格雷的5.7倍,是阿魏酸川芎嗪盐的192倍.
川芎嗪 阿魏酸 川芎嗪芳酸衍生物 血栓 抗血小板聚集
李家明 赵永海 马逢时 何勇 张德帅 任海波
安徽中医学院药学院 现代中药安徽省重点实验室,安徽 合肥 230031
国内会议
合肥
中文
306-311
2008-09-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）