三萜类化合物对乳腺癌细胞的细胞毒性及其促凋亡机制的研究
目的：研究从升麻属植物中提取得到的5种三萜类化合物升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(化合物1)，25-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(化合物2)，25-氯脱氧升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(化合物3)，25-乙酰升麻醇-3-O-a-L-阿拉伯糖苷(化合物4)和23-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(化合物5)对乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性，并对其促凋亡机制进行研究。 方法：利用SRB方法测定化合物1-5对乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒；用hoechst 33342染色的方法观察药物处理后细胞个体的凋亡情况；用Annexin V-PI双染结合流式细胞术的方法来进一步判断细胞的凋亡情况，并进行定量。 结果：药物处理48h以后，化合物2-5对乳腺癌细胞MCF-7表现出显著的剂量依赖型的细胞毒性，IC50值分别为4.14μg·ml-1，5.74μg·ml-1，4.16μg·ml-1和37.8μg·ml-1。而化合物1在高达100μg·ml-1时仍没有表现出明显的细胞毒活性。用4μg·ml-1化合物2，5.5μg·ml-1化合物3，4.5μg·ml-1化合物4和50μg·ml-1化合物5处理MCF-7细胞48h后，细胞形态发生了明显的变化，包括染色质聚集，核固缩和凋亡小体形成等现象。Annexin V-PI双染测凋亡结果显示在用4μg·ml-1化合物2，6μg·ml-1化合物3，4μg·ml-1化合物4和30μg·ml-1化合物5处理24 h后，凋亡的细胞数与对照相比发生了明显的增加。 结论：从升麻属植物中分离得到的5个三萜类化合物中有4个(化合物2-5)有明显的抗乳腺癌的活性，其细胞毒机制是促进了细胞的凋亡，将来有望被开发为新型的抗肿瘤药物。
升麻 三萜类化合物 乳腺癌 细胞凋亡 抗肿瘤药物
房中则 李巍 吴敬敬 杨凌
中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发组,大连 116023
国内会议
中华中医药学会2008年药用植物化学与中药有效成分分析研讨会
深圳
中文
360-364
2008-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）