九节龙中新的三萜皂苷成分及其抑制人恶性胶质瘤和诱导凋亡作用
目的：研究中药九节龙中具有抗恶性胶质瘤活性的三萜皂苷成分。 方法：应用多种色谱手段和波谱方法分离和鉴定化合物。采用MTT法测定肿瘤细胞毒性，流式细胞术、透射电镜、Hoechst 33342荧光检测、DNA Ladder、Western blot等技术研究凋亡及其信号途径。 结果：分离鉴定了10种三萜皂苷类化合物，包括6个新化合物，分别命名为ardipusillosides Ⅲ(1)，Ⅳ(2)和ardipusillosides A～D(3～6)，4个已知化合物为ardisiacrispin B(7)，ardisiacrispin A(8)，ardipusilloside Ⅰ(9)和ardipusillosideⅡ(10)，其中7和8首次从本种得到。除皂苷6无活性、皂苷8具有中等强度活性外，其余8种皂苷均对人恶性胶质瘤显示显著细胞毒性，并均不影响人原代星形胶质细胞的生长。1可诱导人恶性胶质瘤U251MG细胞凋亡，机制研究表明涉及到BAD介导的细胞内凋亡信号途径以及caspase-8和caspase-3介导的细胞外凋亡信号途径。 结论：皂苷3的分子中苷元通过1个丙三醇基与糖醛酸连接，是三萜皂苷中非常罕见的结构特征；皂苷5和6的苷元以及皂苷4的30位羧基连接阿拉伯糖的结构特征，均为首次在本属(紫金牛属)植物中发现；皂苷1的苷元和皂苷2的六糖链结构在本属中也比较少见。这些皂苷显著的肿瘤细胞毒性及对其具体作用机制的研究结果为进一步开发抗恶性胶质瘤新药提供了有价值的先导化合物和科学依据。
九节龙 三萜皂苷 恶性胶质瘤 细胞毒性
汤海峰 田冶 王晓娟 邱峰 程光 文爱东
第四军医大学西京医院药剂科,陕西 西安 710032 第四军医大学西京医院药剂科,陕西 西安 710032 沈阳药科大学中药学院天然药物教研室,辽宁 沈阳 110015 第四军医大学口腔医学院药剂科,西安 710032 沈阳药科大学中药学院天然药物教研室,辽宁 沈阳 110015 第四军医大学西京医院脑科医院,西安 710032
国内会议
中华中医药学会2008年药用植物化学与中药有效成分分析研讨会
深圳
中文
116-122
2008-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）