活性指导下的鸡肝散提取物及其制剂的质量研究
目的：研究鸡肝散提取物及其制剂的体内外吸收、代谢作用特点，为新药质量控制提供科学依据。 方法：将鸡肝散提取物分别与Caco-2细胞、鼠肝微粒体共孵育，测定鸡肝散提取物中主要成分木犀草素苷和苷元的体外吸收转运和葡醛酸结合代谢活性。并与动物体内研究结果进行比较，建立以生物活性为导向的鸡肝散制剂质量控制方法。 结果：鸡肝散提取物中的大多数成分能够透过Caco-2细胞单层进入基底层(在基底层得到的色谱图与加入药物的色谱图相似度达到0.87)，其吸收机制主要以被动扩散和主动转运方式，同时存在P-糖蛋白外排，但其水解物(苷元)在Caco-2细胞单层转运中不存在外排现象。 体内外代谢研究表明鸡肝散提取物中黄酮类成分主要以苷元形式吸收入血液而发挥作用，并迅速发生代谢反应，其代谢产物主要为葡醛酸和硫酸结合物。根据体内外研究结果，确定苷元木犀草素含量为鸡肝散提取物及其制剂的主要质量指标。 结论:利用体内外吸收、代谢研究技术建立了以生物活性成分为导向的质量指标，为鸡肝散制剂质量标准的制订提供了科学依据。
鸡肝散 Caco-2细胞 葡醛酸转移酶 药代动力学
应景艳 麻佳蕾 徐亚萍 曾苏 王以 陈亚坤 姚彤炜
浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室,杭州 310058
国内会议
中华中医药学会2008年药用植物化学与中药有效成分分析研讨会
深圳
中文
95-99
2008-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）