葛根素生物学作用研究进展(综述)
葛根素(Puerarin)是从豆科植物野葛(Puerarin,Iobat Ohwi)及甘葛藤(Pueraria thomsonii Benth)的干燥根中提取的主要异黄酮类化合物。其化学名为4”,7-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮。葛根素在体内的药代动力学过程为线性一级动力学过程,其药时过程符合二室开放模型。葛根素在人体内具有吸收快、分布广、消除快和不易蓄积等特点。可通过血脑屏障进入脑组织,分别从尿、大便、胆汁中排泄。目前对葛根素的毒理学研究资料不多,已有资料未表明其具有明显的毒性。但随着葛根素注射液的使用日益增多,已有一些不良反应报道,包括发热、畏寒、寒战、腰背疼痛、过敏性休克、过敏性皮疹等,其发生机理可能主要与变态反应有关。葛根素有着广泛的生物学作用,包括：①抑制血栓形成,降低血脂、胆固醇和血黏度,保护血管内皮细胞免遭损伤,抗动脉粥样硬化。②扩张外周血管,改善微循环和血管内皮细胞功能,降低血栓素(TXA2)/前列环素(PGI2)的比值,降低血压。③保护缺血心肌和预防心肌缺血再灌注损伤。④有效清除氧自由基,阻断脂类的自动氧化过程,保护生物膜不受氧化损伤；减少过氧化产物丙二醛的生成,提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低NOS活性。⑤保护大脑和神经系统,对东莨菪碱所致的获得性学习记忆障碍也有改善作用。⑧保护肝脏。⑦具有雌激素受体部分激动剂的特性,对雌激素低下的动物显示弱雌激素活性,而对正常雌激素水平的动物无明显雌激素样活性。⑧保护糖尿病大鼠的肾小球结构和肾功能,改善肾小球内血流动力学状况,调节肾小球基质金属蛋白酶(MMP)的表达,减轻肾小球细胞外基质的沉积。⑨增加脂肪和骨骼肌组织中的蛋白激酶(PK)-B蛋白表达,改善胰岛素抵抗。⑩调节免疫,抑制肿瘤。在临床上葛根素已用于治疗心脑血管疾病、视网膜动脉阻塞、突发性耳聋、糖尿病和某些肿瘤等,具有广泛的应用前景。
葛根素 生物学作用 药代动力学 雌激素受体 血管内皮细胞
张立实 丁晓琴
四川大学华西公共卫生学院营养与食品卫生教研室
国内会议
中国食品科学技术学会营养支持专业委员会成立大会暨营养支持论坛
浙江舟山
中文
42-46
2007-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）