雷公藤甲素在大鼠肝微粒体代谢的酶动力学研究

摘要：

目的：研究大鼠肝微粒体中雷公藤甲素酶动力学特征,初步推测参与雷公藤甲素羟化代谢的CYP450酶的亚型。 方法：采用大鼠肝微粒体研究雷公藤甲素的酶动力学,探讨cYP450酶的选择性抑制剂对代谢的影响及参与其代谢的酶。 结果：研究表明CYP2Cll抑制剂西米替丁可以显著性抑制雷公藤甲素的代谢,使其代谢速率明显下降.其他代谢酶抑制剂酮康唑(Ket,CYP3A抑制剂)、奥芬得林(Orp,CYP2B抑制剂)和奎尼丁(Qui,CYP2D抑制剂)对其代谢也有一定的影响,但影响不如CYP2C11强。 结论：在雷公藤甲素羟化过程中CYP2C11参与了TP的代谢。

关键词： 雷公藤内酯醇 雷公藤甲素 肝微粒体代谢 酶动力学 酶抑制剂

作者: 邵凤 王广基 孙建国 诸晓燕 张倩

作者单位: 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,南京210009；江苏先声药物研究有限公司,南京210042 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,南京210009

会议类型: 国内会议

会议名称: 第九届全国青年药学工作者最新科研成果交流会

会议地点: 北京

会议语种:中文

页码: 262-268

在线出版日期: 2008-05-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）