孕烷X受体的研究进展及其在药物代谢中的作用
孕烷X受体(pregnane X receptor, PXR)是机体对有毒物质适应性防卫机制的一个重要组成部分,PXR被大量的外源性和内源性化学物质激活,这些物质包括类固醇、抗生素、抗真菌的物质、胆汁酸和草药的抗抑郁剂贯叶连翘提取物(St. John”s wort)等。PXR配体结合区域三维结构显示它具有一个广泛的、球形的配体结合腔,这种结构允许PXR与广泛的疏水性化学物质结合。PXR与9-顺式维甲酸受体(9-cis retinoic aid receptor, RXR)以异型二聚体的形式与细胞色素氧化酶P450 3A家族和其它参与药物代谢的Ⅱ相药物代谢酶和药物转运蛋白的DNA响应元件结合,通过外源性物质刺激来诱导多个基因的表达。分析PXR的结构与功能对药物设计和筛选具有重要的应用价值。
孕烷X受体 配体结合区域 三维结构 药物代谢作用
刘彦锋 赵长琦 翟永功
北京师范大学生命科学学院生物医学研究所北京 100875
国内会议
吉林延吉
中文
269-275
2007-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）