受体介导的转铁蛋白-PEG-TNF-α结合物的肿瘤细胞靶向传输
抗肿瘤药物选择性的肿瘤传输是药物/前体药物成功治疗的关键。然而，这是一个挑战性的工作。在本研究中，选择转铁蛋白为靶向基团，成功地合成了Tf - PEG - TNF一α结合物，此结合物能特异性地与肿瘤细胞表面的Tf受体结合，并且表现出与Tf相同的受体亲和力。与TNF -α和PEG - TNF - α相比，Tf - PEG - TNF -α呈现出最高的血浆半衰期，最大的肿瘤富集程度和最强的抗肿瘤活性。肿瘤富集的增加可能主要由两种机制控制:通过连接Tf的主动靶向作用和PEG化的EPR效应导致的被动靶向作用。因此，Tf - PEG - TNF - α结合物能够提供一种肿瘤选择性的靶向策略。这种靶向的Tf - PEG一药物结合物可能有助于药物通过细胞内吞途径进人到靶细胞。
肿瘤坏死因子 PEG化 转铁蛋白 主动靶向 受体结合 药动学 组织分布
姜嫣嫣 裴元英
复旦大学药学院药剂教研室
国内会议
南京
中文
184-186
2006-12-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）