会议专题

RP-HPLC法测定人血浆中阿苯达唑及代谢物的浓度

阿苯达唑(丙硫咪唑,Albendazole,ABZ)的化学名为”5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑2-基”氨基甲酸甲酯,属于苯并咪唑类抗寄生虫药物.可阻断虫体对于营养物质和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,临床广泛应用于治疗和预防钩虫病、蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病、绦虫病等,为广谱驱虫剂.ABZ在体内迅速代谢为阿苯达唑亚砜(Albendazole sulphoxide,ABZSO),是其主要代谢产物,也是体内起效的主要活性成分.ABZSO进而转化成阿苯达唑砜(Albendazole sulphone,ABZSO2),最终变成阿苯达唑2-氨基砜.ABZ难溶于水和大多数有机溶剂,属于两性分子,在胃肠道的吸收较差,能够保持较高的肠道浓度,有利于治疗肠道寄生虫病.但同时对于非肠道寄生虫疗效不佳,故目前国内外对其新剂型的研究开发较多,如β-环糊精混悬液、固体分散剂等等.本研究建立了同时检测ABZ原药及其活性代谢物ABZSO和次级代谢物ABZSO2的HPLC-UV方法,简便快捷,灵敏度高,对于该制剂的进一步开发及临床药动学的研究具有重要意义.

RP-HPLC法 阿苯达唑 活性代谢 药物分析

付文焕 施孝金 王蓓 李中东 钟明康

复旦大学附属华山医院临床药学研究室,上海,200040

国内会议

中国药学杂志岛津杯第八届全国药物分析优秀论文评选交流会

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192-194

2007-07-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)