人血浆中福辛普利及其活性代谢物福辛普利拉同时分析LC-MS/MS法建立及其药动学研究
福辛普利是一种磷酸酯血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药，在体内迅速而完全地水解为活性代谢物福辛普利拉(Fosinoprilat)，临床上用于治疗高血压和充血性心力衰竭(CHF).由于福辛普利的口服剂量较小(通常10～20 mg)且很快代谢，人血浆中的浓度很低(ρmax仅μg·L-1)，迄今为止作者未见有福辛普利的体内药动学过程研究文献报道.近年来，国内外虽有采用衍生化气相色谱法、液相色谱法、放射免疫测定法测定人血浆中福辛普利代谢物的报道，但存在样品前处理耗时，成本较高，且检测灵敏度不高的缺陷.Jemal等建立了液质联用法等测定福辛普利与福辛普利拉方法，但该法需以固相萃取法对样品浓缩、净化，且方法的检测限高达1. 17μg·L-1，远远不能满足福辛普利原形药物的临床检测要求. 本文建立了含药血浆经乙醚-二氯甲烷混合溶剂提取后、Lc-MS/Ms同时分离、分析福辛普利与福辛普利拉的方法，并对其进行方法学评价。福辛普利及其代谢物的最低定量限分别达0.1和1.0μg·L-1。该方法已用于福辛普利新制剂的人体药动学研究。
福辛普利 福辛普利拉 LC-MS/MS法 药动学
崔双进 冯芳 张雯 叶小敏
中国药科大学药物分析教研室,南京,210009
国内会议
武汉
中文
86-89
2007-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）