角质海绵(Sarcotragus sp.)和沙海绵(Psammocinia sp.)中二倍半萜的抗肿瘤活性与其结构的关系
采用活性跟踪(brine shrimp assay)分离的方法从角质海绵(Sarcotragus sp.)和沙海绵(Psammocinia sp.)中分离出41个二倍半萜类化合物,为了阐明其构效关系,所有的化合物都做了体外的抗肿瘤活性实验,采用人肺癌(A549),人卵巢癌(SK-OV-3),人黑色素瘤(SK-MEL-2),人中枢神经系统癌(XF498),人结肠癌(HCT15)5种肿瘤细胞系.结构要求显示:(1)吡咯环和羟基丁酸内酯基团(Tetronic acid)是抗肿瘤活性必要的.(2)二倍半萜的钠盐衍生物没有活性.(3)双键的几何构型和位置影响着它的抗肿瘤活性.(4)共轭和非共轭的羟基丁酸内酯基团对其抗肿瘤活性没有显示明显的作用.(5)这些二倍半萜化合物显示对人黑色素瘤有某种程度的选择性.
活性跟踪 角质海绵 沙海绵 抗肿瘤活性
刘永宏 崔圭泽 郑址馨
中国科学院南海海洋研究所,广东省海洋药物重点实验室 韩国釜山大学,药学大学
国内会议
2006全国海洋生物技术与海洋药物学术会议暨全国第九届海洋药物学术研讨会
大连
中文
159-163
2006-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）