中药有效成分川芎嗪缓释材料的制备及药物释放行为研究
川芎嗪（Ligusticcum ）即四甲基吡嗪（Tetramethylpyrazine:TMPZ ）是从我国中药伞形科藻本属植物川芎（Ligusticum Wallichii French ）的根茎中提取分离的生物碱单体，是川芎的主要有效成分。川芎嗪具有丰富的药理作用，从70 年代中期以来已经成为国内临床治疗缺血性脑血管病的常用药物。但应用中发现川芎嗪存在代谢快、生物利用率低等缺点，人体内半衰期短仅为2 ～4小时。为了解决上述问题，我国的研究者曾作出一些有益的尝试，例如，用各种小分子对川芎嗪进行化学修饰，或将川芎嗪与生物相容性良好的聚合物，如明胶，聚乙二醇，纤维素等共混以制备药物缓释片，以及应用渗透泵原理制备成控释制剂等。但是这些方法都未能在临床大量应用。聚合物支载药物是一种制备药物缓释材料的有效方法，而这一技术在中药领域的应用却鲜为报道。药理学实验表明，川芎嗪分子中吡嗪环为药效基团，侧链甲基为药代动力学基团。本研究小组以川芎嗪为母药用聚合物进行侧链结构修饰，合成了具有与母药相似生物活性的川芎嗪体内代谢产物2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪，3,5,6-三甲基吡嗪甲酸及其与聚丙烯酸和聚乙二醇的共轭物。体外药物释放试验结果表明聚合物支载药物可以有效地改善药物代谢快的问题，聚合物结构对药物释放速度有显著影响。这一研究结果对设计开发新型中药缓释药物体系具有一定的理论研究意义和潜在的应用价值。
川芎嗪 聚丙烯酸 聚乙二醇 药物释放 中药缓释材料
李芊 王松 崔冬梅 林妮妮 朱鹤孙 罗爱琴
北京理工大学材料科学与工程学院,北京，100081
国内会议
北京
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2005-10-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）