NO供体型葛根素衍生物及相关化合物的设计、合成和生物活性研究
葛根素是从豆科植物野葛和甘葛藤根中提取的一种黄酮苷,化学名称为8-β-D-吡喃葡萄糖-4′-7-二羟基异黄酮.国内外学者对葛根素的药理和临床应用做了大量的研究工作,证明其为一种β受体阻断剂,能扩张冠状动脉,减少人和动物急性心梗面积, 对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用.但因其异黄酮结构,该药水溶性和脂溶性都相当差, 生物利用度不好,故限制了它更广泛的应用.目前,临床应用的葛根素注射液大多需要加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或高浓度的丙二醇才能达到该注射剂要求的药物浓度,这样使药物的粘稠度较大,给大规模生产造成过滤上的麻烦,成本增加.本文研究 NO供体型葛根素衍生物及相关化合物的设计、合成和生物活性。
葛根素衍生物 化合物设计 黄酮苷 β受体阻断剂 心肌缺血再灌注 葛根素注射液 构效关系
石卫兵 张奕华 赖宜生 彭司勋
中国药科大学新药研究中心,江苏,南京,210009
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2006-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）