pH -酶双重促发的吲哚美辛结肠定位释药小丸的体外释药研究
目的:以吲哚美辛为模型药制备一种新型pH -酶双重促发的结肠定位释药小丸,考察体外释药行为, 评价其结肠靶向性.方法:采用流化床对空白丸芯喷液上药制备载药丸芯;采用流化包衣技术分别以4％(w/w)瓜尔胶的醇/水混悬液和10％(w/w)Eudrgit FS30D水溶液对载药丸芯进行喷液包衣;体外考察影响药物释放的因素. 结果:外衣膜Eudrgit FS30D增重30％即可保护药物在0.1mol/L HCl 和pH6.8PBS中至少8 h不释放,而在pH7.4PBS中1 h释药完全.随着包衣厚度的增加,瓜尔胶延缓药物释放的作用增强.当瓜尔胶增重44％即可在Eudragit FS30D溶解后继续保护药物不释放,最终控制药物在进入结肠前的释放量小于8％,而进入结肠后在酶促发下,2 h的释药量达80％.结论:Eudragit FS30D/瓜尔胶双层包衣小丸可将绝大部分的药物运送至结肠释放,因此具有良好的结肠定位释药特性.
结肠定位释药 吲哚美辛 微丸 瓜尔胶
季崇敏 吴伟 徐惠南
复旦大学药学院,药剂教研室,上海,200032
国内会议
广州
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2006-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）