替米沙坦及其氰基类似物的合成和生物活性研究

摘要：

设计合成了替米沙坦及其类似物, 改进了替米沙坦的合成工艺. 用邻苯二胺与相应的有机羧酸缩合, 所得产物苯并咪唑衍生物与4”-溴甲基联苯-2-氰基通过N-烷基化得到相应的目标化合物, 合成了替米沙坦和8 种未见文献报道的苯并咪唑联苯化合物, 其结构经1H-NMR, IR, MS 和元素分析确证. 用体外动脉环的方法, 研究目标化合物的初步体外抗高血压活性, 试验结果表明其中部分化合物具有一定的抗高血压活性.

关键词： 非肽类血管紧张素Ⅱ 受体拮抗剂 替米沙坦 合成工艺 衍生物 生物活性

作者: 薛为哲 余伟发 周智明 朱海波 何令帅

作者单位: 北京理工大学新药研究开发中心,北京,100081 北京理工大学新药研究开发中心,北京,100081;中国石化股份有限公司石油化工科学研究院,北京,100083 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京,100050

会议类型: 国内会议

会议名称: 2006第六届中国药学会学术年会

会议地点: 广州

会议语种:中文

在线出版日期: 2006-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）