齐多夫定的合成新工艺
目的:选用工业上便宜、易得的原料进行齐多夫定合成工艺改进,使改进后的工艺适合工业化生产.方法:以β-胸苷为起始原料,用三苯基氯甲烷保护5”-位羟基,甲磺酰化后用三乙胺处理得到2,3”-脱水-5”-O-三苯甲基胸苷,用叠氮化钠进行叠氮化,在酸中脱保护基后,水中重结晶得齐多夫定.结果:齐多夫定总收率62%.结论改进后的工艺适合工业化生产.
齐多夫定 叠氮化反应 抗HIV药物 合成工艺
张超 刘素娜
东北制药总厂研究院,沈阳,110026
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2006-11-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)