磷酸川芎嗪贴的药代动力学与及相对生物利用度研究
目的 研究磷酸川芎嗪贴的人体药代动力学及相对生物利用度.方法 20名健康男性志愿者按随机、开放、双交叉试验方案单次和多次使用磷酸川芎嗪贴和服用磷酸川芎嗪片.采用固相萃取-高效液相色谱法测定人血浆中的川芎嗪浓度.结果 单次给药后,贴剂和片剂的Cmax分别为(309.19±102.02) 和 (1284.26± 367.05) ng/ml,Tmax分别为5.06和0.75h,MRT分别为(10.92±0.93)和(2.30±0.44)h,AUC0-∞分别为(3375.99±523.54)和(2750.00±555.79)ng.h/ml,Fr为(55.47±15.53)％;多次给药后,贴剂和片剂的Cmax分别为(325.90±114.80)和(613.46±210.19) ng/ml;Cmin分别为(133.63±28.73)和(20.59±20.79)ng/ml;Tmax分别为4.0和0.75h;Cav分别为(152.14±51.01)和(154.93±40.13)ng/ml;DF分别为(402.14±112.57)％和(121.32±59.19)％;AUCss分别为(3718.41±963.13)和(1217.14±408.07) ng.h/ml;Fr为(72.84±32.98)％.结论 单次或多次用药后,贴剂的Tmax或MRT较片剂显著延迟(P＜0.01)、Cmax显著降低(P＜0.01),Cmin显著升高(P＜0.01),DF显著降低(P＜0.01),而Cav相当,表明贴剂能显著降低血药浓度的波动,具有控释持久作用的特征.
固相萃取 高效液相色谱法 磷酸川芎嗪 贴剂 单次给药 多次给药 药代动力学 生物利用度 生物等效性
沈腾 徐惠南 翁伟宇 张建芳
复旦大学药学院药剂学教研室,上海,200032
国内会议
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2006-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）