龙胆泻肝汤中龙胆苦苷和黄芩苷大鼠体内药物代谢动力学研究
目的:以龙胆苦苷(Gentiopicroside, GPS)和黄芩苷(Baicalin, BAI)为指标,对龙胆泻肝汤(Gentianae Decoction for Purging Liver-Fire, GDPL)的复方药物动力学进行研究,对比分析龙胆草和黄芩小复方及GDPL大复方中其它成分对GPS和BAI药物动力学参数的影响.为GDPL的新剂型的开发研制和临床应用提供生物学依据.方法:以茶碱为内标,采用RP-HPLC法测定大鼠血浆中的GPS和BAI浓度.GPS和BAI浓度分别在1～68 mg/ml的范围内呈良好的线性关系,血浆样品在线性范围内高、中、低三种浓度的平均回收率为97～109％.方法的日内精密度与日间精密度RSD＜7％,符合生物样品的测定要求.采用3P97药代动力学程序进行模型嵌合.结果:静脉注射GPS和口服GDPL后, GPS在大鼠体内的处置过程符合二室模型,GPS的T1/2Ke分别是2.662±0.93h和5.620±5.87h.口服GPS和龙胆水煎液后, GPS在大鼠体内的处置过程符合一室模型.GPS的t1/2分别是3.353±0.76h和6.205±3.07h.口服GPS、龙胆水煎液和GDPL的绝对生物利用度分别为4.71、10.09和2.76％.静脉注射BAI后在大鼠体内的药动学处置过程符合二室模型,T1/2Ke为7.513±2.16h.而口服BAI、黄芩水煎液和GDPL后,BAI的血药浓度-时间曲线呈双峰现象.统计矩处理结果静脉注射BAI、口服BAI、黄芩水煎液和GDPL后BAI的MRT分别为4.987±1.10、9.986±4.78、13.88±4.99和13.20±6.22h,口服BAI、黄芩水煎液和GDPL后BAI的绝对生物利用度为22.18、20.79和21.21％.结论:口服GPS和BAI后吸收快,但生物利用率较低.口服龙胆草水煎液可以提高GPS的生物利用度,但口服GDPL后却使GPS的生物利用度降低.口服黄芩水煎液和GDPL后,对BAI的生物利用度影响不大,但MRT相对增大.
龙胆苦苷 黄芩苷 龙胆 黄芩 龙胆泻肝汤 药代动力学 生物利用度 动物模型
王长虹 程雪梅 王峥涛
上海中医药大学中药研究所,上海中药标准化研究中心,201203,上海
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2006-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）