β-榄香烯衍生物的合成及其放射性同位素标记
β-榄香烯是从温莪术中提取的一种抗癌有效成分,它是只含C、H两种元素的倍半萜烯.对肿瘤细胞生长有直接抑制作用,降低肿瘤细胞的分裂繁殖能力,诱导其凋亡,从而有效地作用于肿瘤.而且β-榄香烯具有增强细胞免疫功能,起到放疗增敏、化疗协同的功效.更可喜的是β-榄香烯能够穿过血脑屏障,对脑瘤的治疗成为它受到关注的一个新的热点. 188Re是一种性质优良的核素(T1/2为16.9 h,其2.12 MeV和1.96MeV的β-射线适于治疗,155KeV的射线又可同时显像),Fac-”188Re(CO)3(H2O)3”+是一种新型的标记分子的较理想试剂.本文将β-榄香烯连接双功能螯合剂,采用三羰基铼进行标记,目的是发展成一类具有增强免疫功能的抗癌药物.所以从β-榄香烯出发,选择了三齿的双功能螯合剂二吡啶甲基胺及二羧基胺,合成了配体二吡啶甲基胺、二羧基胺β-榄香烯衍生物,其配体在甲醇溶液中与化合物”NEt4”2”Re(CO)3Br3”反应生成相应的配合物.接着对配体采用Fac-”188Re(CO)3(H2O)3”+进行标记,标记率为40％,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到95％以上.188Re标记的β-榄香烯衍生物的相关动物试验正在进行中.
β-榄香烯衍生物 放射性同位素标记 核技术 抗癌成分 温莪术 高效液相色谱
成康民 王谋华 冯翠兰 胡伟青 沈玉梅
中国科学院上海应用物理研究所
国内会议
上海
中文
113-115
2006-09-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）