芦荟属植物和关木通中β-分泌酶抑制剂的发现及其初步构效关系研究
目的:研究具有抗老年痴呆作用的芦荟属植物和关木通中的β-分泌酶抑制剂及其构效关系.方法 以β-分泌酶为活性指标,利用活性追踪的方法,结合LC-UV和LC-MS等快速分离鉴定技术,分离鉴定芦荟属植物和关木通中的β-分泌酶抑制剂,通过化学合成和活性筛选,研究活性化合物的构效关系.结果 从库拉索芦荟的活性部位中分离得到了15个化合物,从关木通的活性部位中分离得到了13个化合物.从木立芦荟和高尚芦荟中分离得到了13个化合物.其中3个化合物为新化合物.结论 通过进行抗β-分泌酶活性筛选,确定色原酮苯丙烯酸酯苷类化合物为库拉索芦荟的主要有效成分.苯丙烯酸及其酯苷类化合物为关木通的主要有效成分.初步的构效关系研究结果显示苯丙烯酸片段对色原酮苷类成分具有明显的增效作用.从芦荟属植物和关木通中发现具有β-分泌酶抑制作用的天然产物,以及色原酮苷类化合物和苯丙烯酸酯苷类化合物具有β-分泌酶抑制作用,国内外至今未见文献报道.
芦荟属植物 关木通 β-分泌酶抑制剂 构效关系 苯丙烯酸片段
姚春所 杨庆云 吕亮 高博 王月华 曹莉莉 杜冠华 方唯硕
国内会议
石家庄
中文
137-141
2006-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）