黄芩素-羟丙基-β-环糊精共冻干物的制备及大鼠生物利用度研究
目的:制备黄芩素-羟丙基-β-环糊精共冻干物,增强黄芩素的溶出性能,提高生物利用度.方法 采用溶液法制备黄芩素和羟丙基-β-环糊精复合物,冷冻干燥得黄色固体.以DSC和XRD等方法测定共冻干物的理化性质.转篮法比较共冻干物和黄芩素原料药的溶出性能.大鼠分别静脉注射或灌胃给予黄芩素-羟丙基-β-环糊精共冻干物或黄芩素原料药,用RP-HPLC方法同时测定不同时间血浆中黄芩素及其主要有效代谢产物黄芩苷的含量,通过DAS 2.0统计分析软件计算药动学参数.结果 研究表明黄芩素-羟丙基-β-环糊精共冻干物显示了区别于结晶性原料黄芩素的无定形性质.在45 min内黄芩素-羟丙基-β-环糊精共冻干物和黄芩素原料药的溶出度分别为103.2％和0.9％.大鼠灌胃给予黄芩素-羟丙基-β-环糊精共冻干物或黄芩素原料药后,以其主要有效代谢产物黄芩苷计,其AUC0-∞分别为15707.4和9516.9 nmol·min·mL-1,tmax分别为7.5和90.0 min,Cmax分别为33.8和16.6 nmol·mL-1.结论 黄芩素-羟丙基-β-环糊精共冻干物为无定形固体粉末,其良好的溶出性能提高了黄芩素的口服生物利用度.
黄芩素 羟丙基-β-环糊精 共冻干物 生物利用度 中药化学 药物代谢动力学
刘俊 邱利焱 金一
浙江大学药学院,杭州,310031
国内会议
石家庄
中文
122-128
2006-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）